AKSEF Film Tablet

Etken Madde(ler):

Sefuroksim aksetil

Piyasa Şekilleri:

250 mg: 10 film tablet

250 mg: 14 film tablet

250 mg: 20 film tablet

500 mg: 10 film tablet

500 mg: 14 film table

500 mg: 20 film tablet

Kullanım Şekli:

Yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda doz günde 2x250 mg'dır. Daha ağır enfeksiyonlarda veya daha az duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda doz günde 2x500 mg'a çıkarılır. Komplike olmamış üriner sistem enfeksiyonlarında günde 2x125 mg kullanılır. Doz bazı hastalarda günde 2x250 mg olabilir. Genel tedavi süresi 7 gündür (5-10 gün). Beta hemolitik streptokok enfeksiyonlarında, akut romatizmal ateş yada akut glomerülonefritten sakınmak için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir. Optimum absorbsiyon için yemeklerden sonra alınmalıdır.

Endikasyonları:

Sefuroksim'in etkili olduğu mikroorganizmalar: Gram Negatif Mikroorganizmalar: Haemophilus influenzae (Ampisilin'e dirençli suşlar dahil), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (Penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil), Escherichia coli, Klebsiella türleri (K. pneumoniae dahil), Enterobacter türleri, Citrobacter türleri, Salmonella türleri, Shigella türleri, Proteus mirabilis, Proteus inconstans, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (Ampisilin'e dirençli suşlar dahil). Gram Pozitif Mikroorganizmalar: Staphylococcus aureus (Penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil Metisilin'e dirençli türler hariç), Staphylococcus epidermidis (Penisilinaz üreten türler dahil Metisilin'e dirençli türler hariç), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (ve diğer beta hemolitik streptokoklar), Streptococces group B (Streptococcus agalactiae). Anaerob Mikroorganizmalar: Gram pozitif ve gram negatif koklar (Peptococcus ve Peptostreptococcus türleri dahil); gram pozitif basiller (Clostridium türleri dahil) gram negatif basiller (Bacteroides ve Fusobacterium türleri dahil), Propionibacterium türleri. Diğer Organizmalar: Borrelia burgdorferi. Sefuroksim aksetil antibiyotiğe hassas mikroorganizmaların meydana getirdiği enfeksiyonlarda etkilidir. Bu enfeksiyonların başlıcaları şunlardır: Alt solunum yolu enfeksiyonları: Akut ve kronik bronşit ve pnömoni gibi. Üst solunum yolu enfeksiyonları: Kulak, burun, boğaz enfeksiyonları; otitis media, sinüzit, tonsillit farenjit gibi. Üriner ve genital sislem enfeksiyonları: Piyelonefrit, sistit ve üretrit gibi. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Furonkül, piyoderma, impetigo gibi. Gonore: Akut ve komplike olmayan gonokokal üretrit ve servisittir. Erişkinlerde ve 12 yaşın üstündeki çocuklardaki erken Lyme hastalığında ve bunu takiben geç Lyme hastalığının önlenmesinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Sefalosporin grubu antibiyotiklere hipersensitivitesi olanlarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Sefuroksim penisilinlere duyarlı olan şahıslarda genellikle emniyetle kullanılabilmekteyse de bazı sefalosporinler ve penisilinler arasında çapraz reaksiyonlar bildirilmektedir. Bu nedenle penisilinlere karşı anafilaktik reaksiyonlar göstermiş olan hastalarda dikkatli davranılmalıdır. Allerjik reaksiyonların ortaya çıkması halinde derhal ilaç kesilmelidir. Gerekirse uygun ajanlarla (presöraminler, antihistaminikler, kortikosteroidler gibi) hasta tedavi edilmelidir. Uzun süreli tedaviler, antibiyotiğe hassas olmayan mikroorganizmaların (Ör: Candida, Enterokoklar, Clostridium difficile) aşırı üremesine neden olarak tedavinin kesilmesini gerektirebilir. Geniş spektrumlu antibiyotiklerin kullanımı ile psödomembranöz kolit meydana gelebilmektedir. Bu nedenle tedavi sırasında veya sonrasında ağır diyare görülmesi halinde ilacın kesilmesi ve uygun yöntemlerle tedavi edilmesi (oral vankomisin gibi) gerekebilir. Lyme hastalığının Sefuroksim ile tedavisini takiben Jarisch-Herxheimer reaksiyonu (titreme, ateş, tansiyonda önce yükselme sonra düşme) görülebilir. Bu reaksiyonun antibiyotiğin hastalığa neden olan patojen, (Borrelia burgdorferi) üzerindeki bakterisid etkisinden kaynaklandığı hastaya açıklanmalı ve gerekli tedbirler alınmalıdır. Sefuroksimin embriyopatik veya teratojenik etkisi görülmemiştir. Ancak diğer bütün ilaçlar gibi hamileliğin ilk aylarında dikkatle ve doktor kontrolü altında kullanılmalıdır. Sefuroksim anne sütüne geçtiğinden, emziren annelerde dikkatli davranılmalıdır.

Yan Etkileri:

Sefuroksim genellikle çok iyi tolere edilir. Sefuroksim kullanımı ile bazı şahıslarda bulantı, kusma, diyare, nadiren psödomembranöz kolit, baş ağrısı, entema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekrolizis (egzantemik nekrolizis), deride kızarıklık, hipersensibiliteye bağlı olarak ürtiker, ateş, prüritis, serum hastalığı, çok nadir olarak anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları, serum bilirubin ve karaciğer enzimlerinde geçici yükselmeler (SGPT, SGOT ve LDH), nadiren geçici eozinofili görülebilmektedir.

İlaç Etkileşimleri:

Mide asiditesini azaltan ilaçlar Sefuroksimin biyoyararlanımını azaltabilir ve yemek sonrası absorbsiyonda görülen artışı ortadan kaldırabilir. Sefuroksim ile tedavi edilen bazı hastalarda Coombs testi pozitif bulunmuştur. Bu durum kanın cross matching'ini değiştirebilir. İdrarda glikoz tayini için bakırın indirgenmesine dayanan testler kullanıldığında (Benedict, Fehling solüsyonu, Clinitest), Sefuroksim bu testleri bozabilmekte ve yalancı pozitif sonuçlar alınmasına yol açabilmektedir. Sefuroksim, kan şekeri tayininde kullanılan ferrisiyanid testinden de yalancı negatif sonuçlar alınmasınaneden olabilmektedir.

AKROFOLLİNE Ampul

Etken Madde(ler):

Estradiol propiyonat 5 mg/ml

Piyasa Şekilleri:

1 ml'lik 5 ampul içeren ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Haftada 1-2 ampul kullanılır.

Endikasyonları:

Primer ve sekonder amenorede adetleri başlatmak ve düzenli bir şekilde sürdürmek için kullanılır. Hipotalamik amenore (çeşitli nedenlerle GnRH azalması) bu tedaviye cevap verir. Bunlarda endojen estrojen yapımı azalmıştır (gonadotropinler yüksekse; Turner sendromu veya savage sendromu; gonadotropinler düşükse; Kallmann Sendromu veya hipofiz lezyonları). Estrojen/progestin tedavisine cevap alınmazsa intrauterin sineşiler (Asherman Sendromu) araştırılmalıdır. Psikolojik veya fiziksel strese bağlı olarak hipotalamik hipofiz ile ovaryumlar arasındaki uyumun bozulması sonucu ortaya çıkan hipomenore (adet kanamasının süre ve miktar bakımından az olması), hipermenore (adet kanamasının süre ve miktar bakımından çoğalması), polimenore (adetler arası devrenin kısalması, sık adet görme), oligomenore (adetler arası sürenin uzaması), anisomenore (adetler arası sürenin düzensiz olarak değişmesi) vakalarında adetlerin düzenli şekle sokulmasında kullanılır. Postpartum devrede süt sekresyonunun farmakolojik yolla inhibisyonu gerektiğinde etkilidir. Metastatik veya inoperabl meme kanserinin palyatif tedavisi için estrojenler seçilmiş vakalarda kullanılabilir. Tümör hücrelerinde estrojen reseptörlerinin bulunması regresyon şansını yükseltir. Antiestrojen tedavisine cevap vermeyen vakalar estrojenlere cevap verebilir. Metastatik prostat kanserinde estrojenlerle androgen etkisi önlenerek semptomatik düzelme ve tümör dokusunda gerileme sağlanabilir.

Kontrendikasyonları:

Meme kanseri veya meme kanseri şüphesi (metastatik meme kanserinin palyatif tedavisi dışında), estrojene bağımlı tümör mevcudiyeti veya şüphesi, gebelik veya gebelik şüphesi, teşhis edilmemiş nonfizyolojik genital kanamalar, akut tromboflebit veya tromboembolik hastalıklar, estrojen kullanımı sonucu tromboembolik hastalık olmuşsa (prostat ve meme kanseri palliasyonu dışında) kullanılmamalıdır.

Uyarılar:

Estrojenler su ve tuz retansiyonuna sebep olabileceğinden epilepsi, migren, kalp ve böbrek hastalarında dikkatle kullanılmalıdır. Tedaviden önce uterusta leyomiyomlar mevcutsa bunlar estrojen etkisiyle büyüyebilir. Safra kesesi hastalığı olanlarda ve sarılık geçirenlerde dikkatle kullanılmalıdır. Estrojenler karaciğerde metabolize olduğundan ve böbreklerle elimine edildiğinden karaciğer veya böbrek fonksiyonları bozuk olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Estrojenlerin epifiz kapanması üzerindeki etkilerinden ötürü henüz kemik gelişimi tamamlanmamış genç hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Estrojenler anne sütüyle bebeğe geçebilir. Emziren annelerde bu husus dikkate alınmalıdır. Postmenopozal kadınlarda önemli bir zorunluluk olmadıkça uzun süreli ve yüksek dozda estrojen kullanmaktan kaçınmalıdır.

Yan Etkileri:

Bulantı, kusma, abdominal kramplar, ikter, kolesistit, başağrısı, migren, depresyon, memelerde şişme ve hassasiyet, vajinal kanama, kloasma, eritema multiforme, deri erüpsiyonu, vajinal kandidiasis, kornea kurvaturunda azalma, kontakt lense tahammülsüzlük, ödem, karbonhidrat toleransında azalma, libido değişmeleri, vücut ağırlığında artma veya azalma görülebilir. Erkeklerde meme kanseri veya prostat kanseri tedavisi için kullanılan yüksek dozda estrojenler tromboembolik hastalık (miyokard enfarktüsü, pulmoner emboli ve tromboflebit) riskini arttırır.

İlaç Etkileşimleri:

Estrojenler glukoz toleransını azaltabileceğinden diyabetik hastalarda insülin veya oral antidiyabetik ihtiyacı artabilir. Estrojenler glukokortikoidlerin terapötik ve toksik etkilerini arttırabilir. Birlikte kullanıldıklarında glukokortikoid dozu ayarlanmalıdır. Kronik kortikotropin tedavisiyle sağlanan endojen kortizol endüksiyonunda estrojenler kortizolün antienflamatuvar etkisini şiddetlendirebilir. Siklosporin metabolizmasını inhibe ederek plazma konsantrasyonunu yükseltir ve siklosporinin hepatotoksik ve nefrotoksik etkilerini şiddetlendirebilir. Hepatotoksik ilaçlar, özellikle dantrolen ile birlikte kullanılırsa hepatotoksisite riski fazlalaşır. Sigara kullanılması estrojen metabolizmasını hızlandırır, estrojenik etkiyi azaltır. Yüksek doz estrojen ihtiva eden oral kontraseptif alanların sigara kullanılması tromboembolik hastalık ve serebrovasküler tıkanma riskini arttırır. Estrojenlerin puberteden önce somatrem veya somatropin ile birlikte kullanılması epifizlerin erken kapanmasına ve boyun kısa kalmasına neden olabilir. Tamoksifen ile birlikte kullanıldıklarında tamoksifenin terapötik etkisini engelleyebilir. Bromokriptinin terapötik etkisini engeller ve amenoreye neden olabilir. Bu ilaçlar birlikte kullanılmamalıdır.

AKNILOX Jel

Etken Madde(ler):

Eritromisin

Piyasa Şekilleri:

2 %: 30 g'lık tüp

4 %: 30 g'lık tüp

Kullanım Şekli:

Hastalıklı alan temizlendikten sonra sabah-akşam olmak üzere günde 2 kez uygulanır. Başlangıçta %4'lük formülasyonun kullanımı önerilir. Belirgin iyileşme görüldükyen sonra %2'lik formülasyon kullanmaya başlanır.

Endikasyonları:

Akne vulgarisin topikal tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Bileşimindeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Antibiyotik ajanların kullanımı dirençli mikroorganizmaların aşırı çoğalmasıyla sonuçlanabilir. Bu durumda ilaç kullanımı kesilmelidir. Göz, burun, açık yaralar ve mükoz membranlardan uzak tutulmalıdır. Duyarlılık reaksiyonu gelişirse kullanıma son verilmelidir. Gerekmedikçe hamilelikte kullanılmamalıdır. Emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.

Yan Etkileri:

Kuruluk, hassasiyet, kaşıntı, deri döküntüsü, kızarıklık, yağlanma ve yanma hissi yan etkileridir. Göz irritasyonu ve sistemik kortikosteroid kullanımını gerektiren yaygın ürtiker reaksiyonu bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:

Aşındırıcı, deri döküntüsü yapan veya deri soyucu topikal akne preparatlarıyla dikkatli kullanılmalıdır. Eritromisin ve klindamisin topikal preparatları birlikte kullanılmamalıdır.

AKNEFUG BP10 Losyon

Etken Madde(ler):

Benzoil peroksit 10 %

Piyasa Şekilleri:

50 g'lık plastik şişelerde.

Kullanım Şekli:

Başlangıçta müstahzarın %5'lik formu akşamları ince bir tabaka halinde sürülür. İyi tolere ediliyorsa sabahları da uygulanır. Gerektiğinde 2-3 hafta sonra müstahzarın %10'luk formuyla devam edilir. Tedavi süresi birkaç haftadan birkaç aya kadar uzayabilir.

Endikasyonları:

Yüz ve vücuttaki akne vulgaris in bütün türleri (komedonlar, sivilceler) özellikle papulo pustüloz akne (küçük nodüller ve pustüller). Aynı zamanda inatçı formların sistemik tedavisine ek olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Duyarlılık gösteren kişilerde kullanılmamalıdır.

Uyarılar:

Göz ve mukozalara değdirilmemelidir. Benzoilperoksitin aklaştırıcı etkisinden dolayı kirpikler, sakal ve saçlara değdirilmemelidir. Gebelikle ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Gebelerde çok zorunlu haller dışında kullanılmamalıdır. Hamilelik döneminde uygulandığında fetusa zarar verip vermediği ya da üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Benzoil peroksit gebelerde sadece eğer çok gerekliyse kullanılmalıdır. İlacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, benzoil peroksit emziren kadınlara uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Çocuklarda güvenirliği ve etkinliği saptanmamıştır.

Yan Etkileri:

Lokal kızarıklıklar, hafif yanma hissi ve soyulmalar görülebilir.

AKLOVİR Tablet

Etken Madde(ler):

Asiklovir

Piyasa Şekilleri:

200 mg: 25 tablet

800 mg: 20 tablet

Kullanım Şekli:

Günlük doz erişkinlerde 4-5x1 tablet ve iki yaşın altındaki çocuklarda 2x1 tablettir. İki yaşın üstündeki çocuklarda erişkin dozu kullanılır. Tedavi süresi 5 gündür.

Endikasyonları:

İlk ve tekrarlayan genital herpes de dahil olmak üzere derinin ve mukoz membranların Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavisinde, bağışıklık sistemi normal hastalarda tekrarlayıcı Herpes simplex enfeksiyonlarının supresyonu (nükslerin önlenmesi), bağışıklıkları yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının profilaksisi için ve Herpes Zoster (Zona) enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Asiklovire karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Tüm hastalar özellikle aktif lezyonları mevcut olduğunda, potansiyel olarak virüs bulaştırmalarının önlenmesi konusunda uyarılmalıdır. Geneş kapsamlı in vitro ve in vivo mutajenisite testlerinin sonuçlarını asiklovirin insan için genetik risk taşımadığını göstermektedir. Asiklovir fare ve sıçanlarda yapılan uzun süreli araştırmalarda karsinojenik olarak bulunmamıştır. Köpeklerde ve sıçanlarda sadece tedavi dozlarının çok üzerindeki asiklovir dozlarında, genel ve zehirlenmeye bağlı olarak, spermatogenez üzerinde çoğunlukla geri dönüşümlü olan yan etkilerin görüldüğü bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki nesil süreli çalışmalarda oral verilen asiklovirin fertilite üzerinde herhangi bir etkisi görülmemiştir. Asiklovirin, uluslararası kabul gören standart testlerde sistemik olarak kullanılması, tavşanlarda, sıçanlarda ve farelerde embriyotoksik ve teratojenik etkiler oluşturmamıştır. Sıçanlarda, standart olmayan bir testte, sadece annede zehirlenmeye yol açacak kadar yüksek subkutan dozlarının ardından fetal anomaliler gözlenmiştir. Bu bulguların klinikle bağlantısı şüphelidir. Asiklovirin, insan gebeliğinde uygulanmasıyla ilgili sınırlı veri mevcuttur. Asiklovir, gebelikte ancak elde edilecek yararların bilinmeyen olası risklerden daha fazla olduğuna inanılan durumlarda kullanılmalıdır. Asiklovir anne sütüne düşük konsantrasyonlarda geçtiğinden emziren annelere uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Yan Etkileri:

Birkaç hastada ilacın kesilmesiyle geçen deri döküntüleri bildirilmiştir. Bazı hastalarda bulantı, kusma, ishal ve karın ağrısı gibi gastrointestinal etkiler bildirilmiştir. Çok nadir olarak geri dönüşümlü, baş dönmesi, konvüzyon, halüsinasyonlar ve somnolans gibi nörolojik reaksiyonlar, genellikle böbrek işlev bozukluğu veya diğer predispozan faktörleri olan hastalarda bildirilmiştir. Saç dökülmesinde hızlanma da nadiren bildirilmişse de bu tip dökülme çok çeşitli hastalıklar ve ilaçlarla bağlantılı olabileceğinden asiklovirle ilişkisi açık değildir. Bilirubin ve karaciğer enzimlerinde orta derecede ve geçici yükselmeler, kan, üre ve kreatinin düzeylerinde hafif yükselmeler, hematolojik değerlerde hafif azalmalar, baş ağrısı ve halsizlik ender olarak bildirilen diğer yan etkilerdir.

İlaç Etkileşimleri:

Probenisid, sistemik olarak uygulanan asiklovirin, ortalama yarılanma süresini ve plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alanı artırır. Böbrek fizyolojisini etkileyen diğer ilaçlar potansiyel olarak asiklovirin farmakokinetiğini etkileyebilir. Ancak, klinik deneyimde, asiklovirle etkileşime giren başka herhangi bir ilaç belirlenmemiştir.

AKLOVİR Krem

Etken Madde(ler):

Asiklovir 50 mg/g

Piyasa Şekilleri:

10 g'lık tüp

Kullanım Şekli:

Her 3 saatte bir sürülür. Tedavi süresi 7 gündür.

Endikasyonları:

İlk ve tekrarlayan genital herpes ve herpes labialis de dahil olmak üzere Herpes simplex cilt enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Asiklovire karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Asiklovirin dermatolojik uygulamalar için geliştirilmiş müstahzarlarının göz, ağız, genital organ mukozalarına uygulanması uygun değildir. Gebelikte ve süt verme zamanında kullanımıyla ilgili klinik veriler bulunmadığı için, ancak çok gerektiğinde yarar riskle karşılaştırılarak kontrol altında kullanılmalıdır.

Yan Etkileri:

Bazı hastalar uygulamadan sonra geçici olarak hafif yanma hissedebilirler. Hafif deri kuruması ve pullanma, eritem ve kaşıntı görülebilir.

AKNEFUG BP5 Losyon

Etken Madde(ler):

Benzoil peroksit 5 %

Piyasa Şekilleri:

50 g'lık plastik şişelerde.

Kullanım Şekli:

Başlangıçta müstahzarın %5'lik formu akşamları ince bir tabaka halinde sürülür. İyi tolere ediliyorsa sabahları da uygulanır. Gerektiğinde 2-3 hafta sonra müstahzarın %10'luk formuyla devam edilir. Tedavi süresi birkaç haftadan birkaç aya kadar uzayabilir.

Endikasyonları:

Yüz ve vücuttaki akne vulgaris in bütün türleri (komedonlar, sivilceler) özellikle papulo pustüloz akne (küçük nodüller ve pustüller). Aynı zamanda inatçı formların sistemik tedavisine ek olarak kullanılır.

Kontrendikasyonları:

Duyarlılık gösteren kişilerde kullanılmamalıdır.

Uyarılar:

Göz ve mukozalara değdirilmemelidir. Benzoilperoksitin aklaştırıcı etkisinden dolayı kirpikler, sakal ve saçlara değdirilmemelidir. Gebelikle ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Gebelerde çok zorunlu haller dışında kullanılmamalıdır. Hamilelik döneminde uygulandığında fetusa zarar verip vermediği ya da üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Benzoil peroksit gebelerde sadece eğer çok gerekliyse kullanılmalıdır. İlacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden, benzoil peroksit emziren kadınlara uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Çocuklarda güvenirliği ve etkinliği saptanmamıştır.

Yan Etkileri:

Lokal kızarıklıklar, hafif yanma hissi ve soyulmalar görülebilir.

AKLOVİR Süspansiyon

Etken Madde(ler):

Asiklovir 200 mg/5 ml

Piyasa Şekilleri:

100 ml'lik şişe

Kullanım Şekli:

Günlük doz 4-5x1 ölçektir.

Endikasyonları:

İlk ve tekrarlayan genital herpes de dahil olmak üzere derinin ve mukoz membranların Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavisinde, bağışıklık sistemi normal hastalarda tekrarlayıcı Herpes simplex enfeksiyonlarının supresyonu (nükslerin önlenmesi), bağışıklıkları yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının profilaksisi için ve Herpes Zoster (Zona) enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Asiklovire karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Tüm hastalar özellikle aktif lezyonları mevcut olduğunda, potansiyel olarak virüs bulaştırmalarının önlenmesi konusunda uyarılmalıdır. Geneş kapsamlı in vitro ve in vivo mutajenisite testlerinin sonuçlarını asiklovirin insan için genetik risk taşımadığını göstermektedir. Asiklovir fare ve sıçanlarda yapılan uzun süreli araştırmalarda karsinojenik olarak bulunmamıştır. Köpeklerde ve sıçanlarda sadece tedavi dozlarının çok üzerindeki asiklovir dozlarında, genel ve zehirlenmeye bağlı olarak, spermatogenez üzerinde çoğunlukla geri dönüşümlü olan yan etkilerin görüldüğü bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki nesil süreli çalışmalarda oral verilen asiklovirin fertilite üzerinde herhangi bir etkisi görülmemiştir. Asiklovirin, uluslararası kabul gören standart testlerde sistemik olarak kullanılması, tavşanlarda, sıçanlarda ve farelerde embriyotoksik ve teratojenik etkiler oluşturmamıştır. Sıçanlarda, standart olmayan bir testte, sadece annede zehirlenmeye yol açacak kadar yüksek subkutan dozlarının ardından fetal anomaliler gözlenmiştir. Bu bulguların klinikle bağlantısı şüphelidir. Asiklovirin, insan gebeliğinde uygulanmasıyla ilgili sınırlı veri mevcuttur. Asiklovir, gebelikte ancak elde edilecek yararların bilinmeyen olası risklerden daha fazla olduğuna inanılan durumlarda kullanılmalıdır. Asiklovir anne sütüne düşük konsantrasyonlarda geçtiğinden emziren annelere uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Yan Etkileri:

Birkaç hastada ilacın kesilmesiyle geçen deri döküntüleri bildirilmiştir. Bazı hastalarda bulantı, kusma, ishal ve karın ağrısı gibi gastrointestinal etkiler bildirilmiştir. Çok nadir olarak geri dönüşümlü, baş dönmesi, konvüzyon, halüsinasyonlar ve somnolans gibi nörolojik reaksiyonlar, genellikle böbrek işlev bozukluğu veya diğer predispozan faktörleri olan hastalarda bildirilmiştir. Saç dökülmesinde hızlanma da nadiren bildirilmişse de bu tip dökülme çok çeşitli hastalıklar ve ilaçlarla bağlantılı olabileceğinden asiklovirle ilişkisi açık değildir. Bilirubin ve karaciğer enzimlerinde orta derecede ve geçici yükselmeler, kan, üre ve kreatinin düzeylerinde hafif yükselmeler, hematolojik değerlerde hafif azalmalar, baş ağrısı ve halsizlik ender olarak bildirilen diğer yan etkilerdir.

İlaç Etkileşimleri:

Probenisid, sistemik olarak uygulanan asiklovirin, ortalama yarılanma süresini ve plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alanı artırır. Böbrek fizyolojisini etkileyen diğer ilaçlar potansiyel olarak asiklovirin farmakokinetiğini etkileyebilir. Ancak, klinik deneyimde, asiklovirle etkileşime giren başka herhangi bir ilaç belirlenmemiştir.

AKİNETON Tablet

Önemli:

Bu ürün YEŞİL REÇETE ile verilmesi gereken ürünlerdendir.

Etken Madde(ler):

Biperiden HCl 2 mg

Piyasa Şekilleri:

100 tablet

Kullanım Şekli:

Günlük doz başlangıçta 2x1/2 tablet ve daha sonra 3x1 tablet veya i.m. olarak uygulanan 1-2 ampuldür.

Endikasyonları:

Marbus Parkinson, medikamentöz nedenli extrapiramidal semptomlar, piramidal spastik, kapalı beyin travmaları ve postkomosyonel şikayetler, trigeminus nevraljisi, nikotin zehirlenmesi ve bronkospazmların tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Dar açılı glokom, mide-barsak kanalındaki mekanik stenozlar, megakolon, biperidene karşı duyarlılıkta kontrendikedir.

Uyarılar:

Tek tük, özellikle prostat adenomlu hastalarda, miksiyon şikayetlerine, daha nadir olarak da idrar retansiyonuna neden olabilir. Miksiyon şikayetlerinde doz azaltılmalı, idrar retansiyonunda bir antidot karbakol uygulanmalıdır. Biperiden tehlikeli taşikardilere götürebilecek hastalıklarda gayet dikkatle kullanılmalıdır. Doza ve individual duyarlılığa bağlı olarak biperiden tedavisi altında reaksiyon yetisi azalabilir. Motorlu araç veya makina kullananlar uyarılmalıdır. 3 yaşın altındaki çocuklarda uygulanmamalı, bu yaşın üstündekilerde ise antimuskarinik yan etkileri nedeniyle özenle uygulanmalıdır. Gebelikte ve süt verme döneminde ancak çok gerekli görüldüğü takdirde ve yarar/zarar oranı göz önüne alınarak dikkatle verilmelidir.

Yan Etkileri:

Ağızda kuruluk, akomodasyon bozuklukları, yorgunluk, baş dönmeleri, mide şikayetleri, nadir vakalarda kalp frekansında yükselmeler gibi vejetatif semptomlar ortaya çıkabilir. Parenteral uygulama, kan basıncı düşmelerine neden olabilir. Huzursuzluk, oryantasyon bozuklukları, psikotik tablolar, aşırı yüksek dozlarda ortaya çıkabilirler. Bu belirtiler, terapötik dozlarda da bazı hastalarda, örn. serebral skleroz durumunda, kendini gösterebilir. Yan etkiler, bazen antidepresanlar veya nöroleptiklerle yüksek dozlarda uygulanmasında da oluşabilir.

İlaç Etkileşimleri:

Diğer antiparkinsoniyenler, kinidin veya trisiklik antidepresanlarla birlikte uygulandığında, vejetatif veya santral yan etkilerin artması mümkündür. Doz azaltılması gerekli olabilir. Tüm santral etkili ilaçlarda olduğu gibi, biperidenle tedavide de alkollü içkilerden kaçınılmalıdır.

AKİNETON Ampul

Önemli:

Bu ürün YEŞİL REÇETE ile verilmesi gereken ürünlerdendir.

Etken Madde(ler):

Biperiden laktat 5 mg/ml

Piyasa Şekilleri:

1 ml'lik 5 ampul

Kullanım Şekli:

Günlük doz başlangıçta 2x1/2 tablet ve daha sonra 3x1 tablet veya i.m. olarak uygulanan 1-2 ampuldür.

Endikasyonları:

Marbus Parkinson, medikamentöz nedenli extrapiramidal semptomlar, piramidal spastik, kapalı beyin travmaları ve postkomosyonel şikayetler, trigeminus nevraljisi, nikotin zehirlenmesi ve bronkospazmların tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Dar açılı glokom, mide-barsak kanalındaki mekanik stenozlar, megakolon, biperidene karşı duyarlılıkta kontrendikedir.

Uyarılar:

Tek tük, özellikle prostat adenomlu hastalarda, miksiyon şikayetlerine, daha nadir olarak da idrar retansiyonuna neden olabilir. Miksiyon şikayetlerinde doz azaltılmalı, idrar retansiyonunda bir antidot karbakol uygulanmalıdır. Biperiden tehlikeli taşikardilere götürebilecek hastalıklarda gayet dikkatle kullanılmalıdır. Doza ve individual duyarlılığa bağlı olarak biperiden tedavisi altında reaksiyon yetisi azalabilir. Motorlu araç veya makina kullananlar uyarılmalıdır. 3 yaşın altındaki çocuklarda uygulanmamalı, bu yaşın üstündekilerde ise antimuskarinik yan etkileri nedeniyle özenle uygulanmalıdır. Gebelikte ve süt verme döneminde ancak çok gerekli görüldüğü takdirde ve yarar/zarar oranı göz önüne alınarak dikkatle verilmelidir.

Yan Etkileri:

Ağızda kuruluk, akomodasyon bozuklukları, yorgunluk, baş dönmeleri, mide şikayetleri, nadir vakalarda kalp frekansında yükselmeler gibi vejetatif semptomlar ortaya çıkabilir. Parenteral uygulama, kan basıncı düşmelerine neden olabilir. Huzursuzluk, oryantasyon bozuklukları, psikotik tablolar, aşırı yüksek dozlarda ortaya çıkabilirler. Bu belirtiler, terapötik dozlarda da bazı hastalarda, örn. serebral skleroz durumunda, kendini gösterebilir. Yan etkiler, bazen antidepresanlar veya nöroleptiklerle yüksek dozlarda uygulanmasında da oluşabilir.

İlaç Etkileşimleri:

Diğer antiparkinsoniyenler, kinidin veya trisiklik antidepresanlarla birlikte uygulandığında, vejetatif veya santral yan etkilerin artması mümkündür. Doz azaltılması gerekli olabilir. Tüm santral etkili ilaçlarda olduğu gibi, biperidenle tedavide de alkollü içkilerden kaçınılmalıdır.

AKE 1100 Glukozlu IV İnfüzyon Solüsyonu

Etken Madde(ler):

Aminoasitler, Elektrolitler

Piyasa Şekilleri:

1000 ml, 500 ml'lik cam şişelerde.

Kullanım Şekli:

Doz hastanın gereksinimine göre ayarlanır.

Endikasyonları:

Vücut protein kayıplarının profilaksi ve tedavisi ve sıvı kaynağı olarak parenteral beslenmede kullanılır.

AIMAFIX D.I. IV Flakon

Etken Madde(ler:

Faktör IX 500 IU

Piyasa Şekilleri:

1 i.v. flakon ve 10 ml'lik 1 çözücü flakon içeren ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Kural olarak minör kanamalarda %50 düzeyine Faktör IX uygulanır. Normal olarak 5-50 ünite/kg hesabıyla verilebilir.

Endikasyonları:

Faktör IX eksikliği olan (hemofili B), daha önce tedavi görmüş veya görmemiş ve Faktör IX inhibitörü gelişmemiş hastalardaki kanamaların tedavisinde ve önlenmesinde veya ameliyatlarında endikedir.

Kontrendikasyonları:

Preparatın içindeki maddelerden herhangi birine allerjisi olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Allerjik veya anafilaktik reaksiyon oluştuğu takdirde uygulamaya derhal son verilmelidir. Anafilaktik reaksiyonlarda, şok tedavisi yöntemleri uygulanmalıdır. Koroner arter hastalığı, miyokardiyal enfarktüs veya karaciğer hastalığı geçmişi olan hastalar, yakınlarda ameliyat geçirmiş hastalar, yeni doğanlar, tromboembolik komplikasyon veya dissemine intravasküler koagülasyon riski taşıyan hastalar Faktör IX uygulaması sırasında dikkatle izlenmelidir. Klinik cevap alınamadığında veya laboratuvar koagülasyon testlerinde iyileşme görülmediğinde, Faktör IX inhibitörü için test gerekir (BU olarak titre edilmelidir). İnhibitör tayini düzenli ve sistematik olarak yapılmalıdır. Hemofili B hemen hemen sadece erkeklerde görülen bir hastalıktır. Gebelik ve laktasyonda güvenilirliği klinik çalışmalarla kanıtlanmamıştır. Gebelik ve laktasyonda ancak mutlak gerekli olduğu durumlarda kullanılmalıdır.

Yan Etkileri:

Nadir olarak hipertemi, injeksiyon bölgesinde reaksiyon veya baş ağrısı gözlenmiştir. Nadiren gözlenen yan etkiler: Bazen antikor oluşumunun eşlik ettiği allerjik veya anafilaktik reaksiyonlar (ürtiker, göğüste sıkışma, wheezing, düşük kan basıncı ve anafilaksi); koagülasyon aktivasyon göstergelerindeki bir artışla birlikte potansiyel tromboembolik komplikasyon riski. Bu semptomlar oluşursa, ilacın kesilmesi gerekir. Antifaktör IX antikor oluşumu, ciddi hemofili B'li hastaların %1-5'inde bilinen bir komplikasyondur. Faktör IX ile tedavi edilen hastalar, bu türlü antikorların gelişimi yönünden gerek klinik gerekse laboratuvar testleri ile yakından izlenmelidir. Kan ve plazma türevi ürünler uygulandığında, enfeksiyon geçiş riski tamamen dışlanamaz. Bu durum doğada henüz bilinmeyen patojenler için de geçerlidir. Düzenli olarak koagülasyon faktörü alan hastaların, hepatit A ve hepatit B'ye karşı aşılanması önerilmektedir.

İlaç Etkileşimleri:

Geçimsizlik: Bu ilaç, başka hiçbir ilaçla karıştırılmamalıdır ve tek başına enjekte edilmelidir. Sadece polipropilenden yapılan injeksiyon/infüzyon setleri kullanılmalıdır. Çünkü insan plazmasından elde edilen koagülasyon faktörlerinin bazı infüzyon ekipmanlarının iç yüzeyine adsorbsiyonu, tedavinin başarısız olmasına neden olabilir.

AGRETIK Film Tablet

Etken Madde(ler):

Tiklopidin HCl 250 mg

Piyasa Şekilleri:

20 film tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Yemekten sonra veya yemekle birlikte günde 2 defa 1 tablet alınır.

Endikasyonları:

Aterosklerozu olan hastalarda, transient iskemik atak, stroke, miyokard infarktüsü ve vasküler ölümler gibi arteryel tromboembolik komplikasyonların önlenmesinde; intermittent klodikasyon derecesinde kronik arter hastalığı bulunanlarda, özellikle koroner arterlere ait, önemli iskemik olayların önlenmesinde; ekstrokorporeal dolaşıma bağlı trombosit fonksiyon bozukluklarının önlenmesi ve tedavisinde (açık kalp ameliyatları, hemodiyaliz gibi) endikedir.

Kontrendikasyonları:

Tiklopidine aşırı duyarlılığı olanlarda, yüksek doz heparin kullananlarda, kanama eğilimi olan aktif gastroduodenal ülserlerde, uzun süreli kanama eğilimi olan hemorajik diyatez ve hemopatilerde, lökopeni, agranülositoz ve trombositopenili hastalarda veya geçmişinde bu tip rahatsızlıklar olanlarda, akut vasküler hemorajik serebral olgularda kontrendikedir.

Uyarılar:

Tedaviye başlandıktan sonra 15 gün içinde ve ilk 3 ay her 15 günde bir kan tablosunun kontrolü yapılmalı ve özellikle lökosit ve trombositler sayılmalıdır. Nötropeni veya trombopeni durumunda tedavi durdurulur ve kan verilerinin normale dönmesi beklenir. Tedavi sırasında farenjit, ağız mukozası ülserasyonu oluşursa hemen durum değerlendirilmeli ve kan tablosuna göre devam edip edilmeyeceğine karar verilmelidir. Tiklopidin kanama süresini uzattığı için kanamaya eğilimli hastalara ve diğer antiagregan trombolitiklerle birlikte verilmemelidir, ancak bu kombinasyonun gerektiği çok özel durumlarda klinik ve biyolojik kanama süresi kontrolleri mutlaka yapılmalıdır. Bir operasyon durumunda antitrombotik bir etki istenmiyorsa operasyondan en az 1 hafta öncesinde tiklopidin tedavisi kesilmelidir. Acil ameliyatlardaysa kanama tehlikesi 0.5-1 mg/kg metil prednizolon veya 0.2-0.4 mcg/kg desmopressin veya taze platelet verilerek azaltılabilir. Tiklopidin karaciğer tarafından metabolize edildiğinden, karaciğer rahatsızlığı olanlarda dikkatle kullanılmalı, hepatit veya sarılık durumunda kesilmelidir. Gebelerde zararlı bir etkisi bildirilmemekle birlikte ihtiyaten, gebelik durumunda kullanımından kaçınılmalıdır. Tiklopidinin fare deneylerinde süte geçtiği saptanmıştır. Emziren annelerde kullanılmaması önerilmektedir.

Yan Etkileri:

En sık rastlanan yan etkisi bulantı, kusma, diyare, anoreksi gibi gastrointestinal belirtilerdir. Ancak bu etkiler tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetli değildir ve 1-2 hafta içinde genellikle kendiliğinden geçer ve ilacın yiyecekle alınması durumunda da görülmezler. Ürtiker, prürit, eritem gibi deri reaksiyonlarının semptomları 1-2 gün içinde kaybolur. Burun kanaması, ekimoz ve menoraji gibi genellikle ciddi olmayan hemorajik bozukluklar tedavinin kesilmesini gerektirmez. Lökopeni, trombositopeni, pansitopeni, agranülositoz risk potansiyeli çok yüksek ciddi rahatsızlıklardır. Tedavinin ilk döneminde görülür ve ilaç kesildiğinde normale döner. Nadiren hepatit ve kolestatik sarılığa rastlanır, ilaç kesilince belirtiler kaybolur.

İlaç Etkileşimleri:

Kombine kullanımı önerilmeyen ilaçlar: Nonsteroidal antienflamatuvarlar: Platelek antiagregasyonunu potansiyalize eder, ancak kanama süresi uzar, gastroduodenal mukoza üzerindeki etki şiddetlenir. Oral antikoagülanlar ve heparin: Kanama riski artar. Diğer platelet antiagreganları: Sinerjik aktivite sağlanır, ancak kanama riski artar. Kortikosteroidler: Tiklopidinin neden olduğu uzamış kanama süresini kısaltır. Desmopressin: Kanama süresini kısaltır. Digoksin: Tiklopidinle kombine kullanım durumunda digoksinin plazma konsantrasyonunu yaklaşık %15 azaltır, ancak terapötik değerini değiştirmez. Teofilin: Kombine kullanımda teofilinin yarılanma ömrü ve dolayısıyla sürdozaj riski artar. Bu nedenle mutlaka teofilin için doz ayarlaması yapılmalıdır.

AGNUCASTON Film Tablet

Etken Madde(ler):

Fructus Agni casti kuru ekstresi 40 mg

Piyasa Şekilleri:

30 film tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Sabahları 1 tablet alınır. Birkaç hafta süre ile ara vermeksizin menstrüasyon günlerinde de alınmalıdır. Semptomların düzelmesi veya kaybolmasından sonra tedaviye birkaç hafta daha devam edilmesi gerekir.

Endikasyonları:

Adet düzensizliği, mastodini ve premenstrüel sendromda endikedir.

Kontrendikasyonları:

Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Yan Etkileri:

Bazen kaşıntı görülebilir. Çok nadir olarak geçici psikomotor huzursuzluk, konvüzyon ve halüsinasyon görülebilir.

İlaç Etkileşimleri:

Dopamin reseptör antaganistleri antagonistleri ile etkisi değişik miktarlarda azalabilir.

AGIOLAX Granül

Etken Madde(ler):

Plantaginis semen ovatae 2.6 g/5 g, Plantaginis testa ovatae 0.11 g/5 g, Senna fructus angustifoliae 0.62 g/5 g

Piyasa Şekilleri:

100 g'lık ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Her akşam yemeklerden sonra ve gerekirse sabah kahvaltısından önce de 1 ölçek çiğnenmeden bol suyla yutulur. İnatçı olgularda 1-3 gün süre ile 6 saatte bir 1 ölçek uygulanır. Okul çağındaki çocuklara 1 ölçek; 12 yaşın üzerindekilere yetişkin dozu verilir.

Endikasyonları:

Akut ve kronik kabızlık, yatalak hastalar, doğum sonrası barsak fonksiyonlarının düzenlenmesi için uygundur. Hemoroidlerde rahat ve koruyucu defakasyon sağlar.

Kontrendikasyonları:

Akut abdominal cerrahi olgularda, barsak tıkanmasında kullanılmaz. Karın ağrısı, ateş, bulantı ve kusma görüldüğünde verilmemelidir.

Uyarılar:

Laksatifler gerektiğinde alınmalı, barsak çalışması normale döndüğünde bırakılmalıdır. 4 güne kadar alındığında bir boşalma olmazsa hastanın durumu yeniden değerlendirilmelidir. Sürekli olarak 1 aydan fazla kullanılmamalıdır.

Yan Etkileri:

Uzun süre kullanıldığında geçici olarak kolon mukozasının rengi değişir (Melonosis coli), idrarda kahverengi-sarı renk oluşabilir. Önerilen dozlardan fazla alındığında karın ağrısı ve ishal oluşabilir.

AGENERASE Kapsül

Etken Madde(ler):

Amprenavir 150 mg

Piyasa Şekilleri:

240 kapsül içeren polietilen şişelerde.

Kullanım Şekli:

Agenerase oral yoldan uygulanır ve yemeklerle birlikte veya aç olarak alınabilir. Agenerase'ın yutma zorluğu olan erişkin ve çocuklar için oral solüsyon formu da bulunmaktadır. Oral solüsyonla alınan amprenavir'in biyoyararlanımı kapsül formundakine göre %14 daha azdır. Bundan dolayı kapsül ve solüsyon formları arasında birebir doz ayarlanması mümkün değildir. Erişkinler ve adolesanlar (13 yaş üzeri) (Vücut ağırlığı 50kg'dan fazla olan): Agenerase'ın önerilen dozu diğer antiretroviral ajanlarla kombine olarak günde iki kere 1200 mg'dır. Çocuklar (4-12 yaş) (vücut ağırlığı 50kg'dan az olan): Agenerase kapsül'ün önerilen dozu diğer antiretroviral ajanlarla kombine olarak, günlük maksimum 2400 mg'ı aşmamak üzere günde iki kere 20 mg/kg veya günde üç kere 15 mg/kg'dır. Agenerase'ın 4 yaşın altındaki çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır . Amprenavirin farmakokinetik özellikleri ile ilgili olarak 65 yaşın üzerindeki hastalarda çalışma yapılmamıştır. Agenerase, hepatik bozukluğu bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Agenerase dozu, orta derecede hepatik bozukluğu bulunan hastalarda günde iki kere 450 mg, ağır hepatik bozukluğu olan hastalarda ise günde iki kere 300 mg dozuna düşürülmelidir.

Endikasyonları:

İnsan İmmun Yetersizlik Virüsü (HIV) ile enfekte hastaların tedavisinde diğer antiretroviral ajanlar ile kombinasyon halinde kullanılmak üzere endikedir.

Kontrendikasyonları:

Amprenavir veya içerdiği herhangi bir maddeye karşı bilinen hipersensitivitede kontrendikedir. Ciddi ve/veya yaşamı tehdit eden kardiyak aritmi olasılığından dolayı terfenadin ile birlikte uygulanmamalıdır. Astemizol ve sisaprit ile de benzer etkileşimler söz konusu olduğundan, bu ilaçlar da birlikte uygulanmamalıdır. Rifampisin ile birlikte uygulanmamalıdır. Rifampisin amprenavirin plazma AUC değerini yaklaşık %82 oranında düşürür.

Uyarılar:

Amprenavirin başlıca metabolizma ve atılım yolu karaciğerdir. Hepatik bozukluğu bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Dozu, orta derecede hepatik bozukluğu bulunan hastalarda ve ağır hepatik bozukluğu olan hastalarda düşürülmelidir. Amprenavir ile metabolik etkileşim potansiyeline sahip olduklarından dolayı hormonal kontraseptiflerin etkinlikleri azalabilir. Bu yüzden çocuk doğurma yaşında olan kadınlar için hormonların yanısıra güvenilir, bariyerli doğum kontrol yöntemleri önerilir. 4 yaşın altındaki çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır. Proteaz inhibitörleri ile tedavi edilen A ve B tipi hemofili hastalarında spontan deri hematomları ve hemartrozlar da dahil olmak üzere kanama artışı bildirilmiştir. Bazı hastalarda dışarıdan faktör VIII verilmiştir. Bildirilen vakaların yarısından fazlasında proteaz inhibitörü tedavisine devam edilmiş ya da tedavi kesilmiş ise bile yeniden başlanmıştır. Hemofilik hastalarda kanama artışı olasılığına karşı uyarılmalıdırlar. Hastalar, tedavilerin HIV'ı tamamen ortadan kaldırmadığı ve tekrar fırsatçı enfeksiyonlar veya HIV'ın diğer komplikasyonlarının gelişmesinin mümkün olabildiği hakkında bilgilendirilmelidir. Mevcut antiretroviral tedavilerin, HIV'ın cinsel ilişki veya kan kontaminasyonu ile başkalarına bulaşmasını önledikleri kanıtlanmamıştır. Gebelik kategorisi C'dir. Gebelikte kullanımının güvenilirliği doğrulanmamıştır. Potansiyel yararı fetusa vereceği potansiyel zarardan daha fazla olduğu taktirde gebelikte kullanılmalıdır. Amprenavirin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tedavi edilen annelerin bebeklerini emzirmemeleri önerilir. Bunun yanısıra uzmanlar tarafından mümkünse HIV enfeksiyonu bulunan kadınların, HIV'ın bulaşmasını önlemek amacıyla bebeklerini emzirmemeleri önerilmektedir.

Yan Etkileri:

Klinik çalışmalara göre, gastrointestinal olaylar (bulantı, diyare, şişkinlik ve kusma) en sık bildirilen istenmeyen etkilerdir. Bunların yanısıra oral/perioral parestezi, döküntü, baş ağrısı ve yorgunluk da tedavi ile ilişkili olarak bildirilmiştir. Döküntü genellikle tedavinin ikinci haftası boyunca ortaya çıkar ve tedavinin kesilmesine gerek kalmaksızın iki hafta içinde kendiliğinden kaybolur. Bununla birlikte döküntüler şiddetli de olabilirler, nitekim nadir olarak birkaç vakada Stevens Johnson sendromu bildirilmiştir. Hastaların sadece %3'ünde döküntülere bağlı olarak amprenavir tedavisi kesilmiştir. Seyrek olarak laboratuvar anormallikleri görülür. Genel olarak klinik açıdan anlamlı, en sık rastlanan laboratuvar anormallikleri yüksek transaminaz ve trigliserid seviyeleridir.

İlaç Etkileşimleri:

Amprenavir öncelikli olarak karaciğerde sitokrom P450 CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilir. Bu yüzden aynı metabolik yolu paylaşan veya CYP3A4 aktivitesini değiştiren ilaçlar amprenavirin farmakokinetiğini etkileyebilirler. Aynı şekilde amprenavir de aynı metabolik yolu kullanan diğer ilaçların farmakokinetiğini değiştirebilir. Terfenadin, sisaprit veya astemizol kontrendikedir. Birlikte uygulanmaları bu ürünlerin metabolizmasının yarışmalı inhibisyonuna yol açabilir ve yaşamı tehdit eden ciddi kardiyak aritmilere neden olabilir. Her ne kadar spesifik çalışmalar yapılmamış olsa da, uzun süreli sedasyon potansiyelinden dolayı CYP3A3 tarafından metabolize edilen güçlü sedatifler (örneğin, triazolam, midazolam) ile birlikte uygulamadan kaçınılmalıdır. Ergot türevleri ile birlikte uygulanmamalıdır. Amprenavirin, bağlanma bölgesinden kopmaya bağlı, klinik olarak anlamlı ilaç-ilaç etkileşimlerine girme potansiyeli düşüktür. Temel olarak alfa 1 asit glikoproteine bağlanır ve bu proteinle bağlanma yerinden kopma biçimindeki etkileşimine nadiren rastlanır. Zidovudin, lamivudin, abakavir, indinavir, sakinavir veya nelfinavir ile birlikte kullanıldığı zaman, hiçbir dozaj ayarlamasının yapılmasına gerek yoktur. ikili proteaz inhibitörleri kombinasyonlarında olduğu gibi farmakokinetik değişiklikler gözlendiğinde, antiviral etkinliğin devam ettiği klinik çalışmalarda gösterilmiştir. Rifampisin, amprenavirin plazma konsantrasyonunu yaklaşık %80 oranında düşürür. Amprenavirin rifabutin ile birlikte uygulanması, rifabutinin plazma AUC değerinde %200 oranında bir artışa ve rifabutin ile ilişkili advers olayların çoğalmasına yol açar. Eğer klinik olarak birlikte uygulanması gerekiyorsa rifabutin dozajının, önerilen dozajın en az yarısı kadar azaltılması gerekir. Dapson ve eritromisinin plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir. Ayrıca eritromisin de amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. İtrakonazolün plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından artırılabilir. İtrakonazol de amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. Alprazolam, klorazepat, diazepam ve flurazepamın serum konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir ve dolayısıyla aktiviteleri yükselebilir. Diltiazem, nikardipin, nifedipin ve nimodipinin serum konsantrasyonları ve dolayısıyla aktiviteleri ve toksisiteleri amprenavir tarafından arttırılabilir. Atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin ve simvatatinin serum konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir ve dolayısıyla aktiviteleri veya toksisiteleri yükselebilir. Efavirenz ve nevirapin, amprenavirin serum konsantrasyonlarını düşürebilir. Delavirdin amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. Östrojenler, progestojenler ve bazı glukokortikoidler amprenavir ile etkileşime girebilirler fakat bu etkileşimin yapısını ortaya koyacak yeterli bilgi yoktur. Amprenavir ile metabolik etkileşim potansiyeline sahip olduklarından dolayı hormonal kontraseptiflerin etkinlikleri azalabilir. Hypericum perforatum'un (St John's Wort) amprenavirle birlikte uygulanması amprenavirin serum seviyelerini düşürmektedir. Plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılan başka ajanlarda vardır, bunlardan bazıları şunlardır: klozapin, karbamazepin, simetidin, loratadin, pimozid ve varfarin. Simetidin ve ritonavir, amprenavirin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir. Antasitler (ve antasit içeriğinden dolayı didanozin) üzerine spesifik bir çalışma yapılmamıştır. Diğer proteaz inhibitörlerinden elde edilen verilere dayanılarak, absorbsiyonun engellenmesi olasılığından dolayı antasitlerin aynı anda verilmemesi gerektiği söylenebilir. İki uygulama arasında en az bir saatlik ara olması önerilir.

AGGRASTAT İnfüzyon Solüsyonu

Etken Madde(ler:

Tirofiban HCl 0.25 mg/ml

Piyasa Şekilleri:

50 ml infüzyon solüsyonu içeren flakonlarda.

Kullanım Şekli:

İntravenöz yoldan uygulanır. Aynı hattan heparinle birlikte verilebilir. Kalibre edilmiş infüzyon aletleriyle kullanımı önerilir. Uzun süreli yükleme infüzyonu yapılmasından kaçınılmalıdır. Hastanın ağırlığı esas alınarak bolus dozu ve infüzyon hızı hesaplanırken de dikkatli olunmalıdır. Unstabil Angina Pektoris veya Q Dalgası Oluşturmayan Miyokard İnfarktüsü: Heparinle kombine olarak, başlangıçta 30 dakika süreyle 0.4 mcg/kg/dakika infüzyon hızı ile intravenöz olarak uygulanmalıdır. Başlangıç infüzyonu tamamlandıktan sonra, idame infüzyon hızı 0.1 mcg/kg/dakika olmalıdır. Heparinle kombine olarak uygulamaya, genellikle en az 48 saatten 108 saate kadar devam edilmiş ve hastalara ortalama 71.3 saat tirofiban uygulanmıştır. Bu infüzyon anjiyografi sırasında devam ettirilebilir ve anjiyoplasti/aterektomi sonrasında 12-24 saat kadar sürdürülmelidir. Arteriyel kılıf, hastanın aktive pıhtılaşma zamanı 180 saniyenin altına inince veya heparin kesildikten 2-6 saat sonra çıkartılmalıdır. Anjiyoplasti/Aterektomi: Anjiyoplasti/aterektomi sırasında tirofiban başlanılan hastalarda, tirofiban heparinle kombine olarak başlangıçta 10 mcg/kg bolus dozunda 3 dakika süreyle, bunu takiben 0.15 mcg/kg/dakika idame infüzyon hızı ile uygulanmalıdır. Tirofibanın idame infüzyon dozu 36 saat süreyle uygulanmalıdır. İşlem tamamlandıktan sonra heparin kesilmeli ve hastanın aktive pıhtılaşma zamanı 180 saniyenin altına indiğinde arteriyel kılıf çıkarılmalıdır. Şiddetli böbrek yetersizliği olan hastalarda (kreatinin klirensi <30>

Endikasyonları:

Tirofiban hidroklorür, heparin ile birlikte unstabil angina ya da Q dalgası oluşturmayan miyokard infarktüslü hastalarda kardiyak iskemik olayların önlenmesinde, ve aynı zamanda , koroner anjiyoplasti ya da aterektomi uygulanan koroner iskemik sendromlu hastalarda tedavi edilen koroner arterin ani kapanmasına bağlı olarak gelişen kardiyak iskemik komplikasyonların önlenmesinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Bu ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir. Trombosit agregasyonunun inhibisyonu kanama riskini artırdığı için aktif iç kanaması olan hastalarda , intrakranyal kanama öyküsü olanlarda, intrakranyal tümör, arteriyovenöz malformasyon ya da anevrizması olanlarda, ve daha önceden tirofiban kullanımını takiben trombositopeni gelişen hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Gastrointestinal kanama ya da klinik açıdan anlamlı genitoüriner kanama öyküsü de dahil olmak üzere yakın zamanda (<1>180 mmHg ve/veya diastolik kan basıncı >110 mmHg); akut perikardit; hemorajik retinopatide dikkatli kullanılmalıdır. Trombosit agregasyonunu inhibe ettiği için hemostazı etkileyen diğer ilaçlar ile birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. Tedavi süresince , hastalar olası bir kanamaya karşı izlenmelidir. Kanama tedavisi gerektiğinde ilacın kesilmesi düşünülmelidir. Transfüzyon da düşünülmelidir. Özellikle femoral arter kılıfı yerleştirilmesinde arteriyel giriş bölgesindeki kanama hızını hafifçe artırabilir. Kılıfların çıkarılmasından sonra uygun bir hemostaz elde etmek için dikkatli olunmalı ve yakın takibe alınmalıdır. Tedaviden önce, bolus ya da yükleme infüzyonunu takiben 6 saat içinde ve daha sonra, tedavi süresince, en az günde bir defa trombosit sayımı, hemoglobin ve hematokrit değerleri izlenmelidir. Eğer trombosit sayısı <90000 href="http://1ilac.com/Sozluk/A/anne_sutu.html">anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Heparinle birlikte alan yaşlı hastalarda kanama komplikasyonları gençlere göre daha fazla görülmektedir. Yaşlı hastalarda diğer istenmeyen yan etkilerin insidansı daha yüksektir. Bu hastalarda dozun ayarlanması gerekmez.

Yan Etkileri:

Heparin ve aspirinle birlikte kullanıldığında en sık bildirilen yan etki kanamadır. Heparinle ya da heparinsiz alan kadın ve yaşlı hastalarda , gençlere ve erkek hastalara göre daha yüksek kanama komplikasyonları insidansına raslanmıştır. Tirofiban ve heparin kombinasyonuyla tedavi edilen hastalardaki artan kanama riski, tek başına heparinle tedavi edilen hastalardaki risk ile yaş ya da cinsiyetten bağımsız olarak karşılaştırılabilir düzeydedir. Bu hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Tirofiban ile heparin tedavisi gören hastalarda, trombosit sayısında azalma olabilir. Heparinle birlikte kullanıldığında, kanamanın dışında bulantı (%1.7), ateş (%1.5) ve baş ağrısı (%1.1) bildirilmiştir. Kanama dışındaki yan etkiler, kadın hastalarda ve yaşlılarda daha fazla görülmektedir. İlacın piyasaya verilmesinden sonra şu yan etkiler bildirilmiştir: Tüm vücut: Üşüme ve subfebril ateş ile birlikte trombosit sayısında azalma. Laboratuvar Test Bulguları: Heparin ile birlikte alan hastalarda laboratuvar testlerinde en sık gözlenen istenmeyen olaylar kanamayla bağlantılıdır. Hemoglobin, hematokrit ve trombosit sayısında azalma gözlenmiştir. Feçeste ve idrarda gizli kan görülebilmektedir.

İlaç Etkileşimleri:

Aspirin ve heparin kullanan hastalarda çalışılmıştır. Aspirin ve heparinle kombine kullanımı, heparin ve aspirinin tek başlarına kullanımı ile karşılaştırıldığında kanamada bir artış görülmüştür. Hemostazı etkileyen diğer ilaçlarla (örn. varfarin) birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, nonsteroid antienflamatuvarlar (NSAI) ve nitrat preparatları ile birlikte klinik çalışmalarda kullanılmıştır.

AGENERASE Oral Solüsyon

Etken Madde(ler):

Amprenavir 15 mg/ml

Piyasa Şekilleri:

240 ml oral solüsyon içeren polietilen şişelerde.

Kullanım Şekli:

Agenerase oral solüsyon oral yoldan uygulanır ve yemeklerle birlikte veya aç olarak alınabilir. Agenerase Oral solüsyon ile alınan amprenavirin biyoyararlanımı kapsül formuna oranla %14 daha azdır. Hastalar kapsül formunu alabilecek duruma gelince en kısa zamanda Agenerase solüsyon almayı kesmelidir. Erişkinler ve adolesanlar (13 yaş ve üzeri) (Vücut ağırlığı 50 kg'dan fazla olan): Agenerase'ın önerilen dozu, diğer antiretroviral ajanlarla kombine olarak, günde iki kere 1400 mg (93.3 ml)'dır. Çocuklar: (4-12 yaş) (Vücut ağırlığı 50 kg'dan az olan): Diğer antiretroviral ajanlarla kombine olarak, günlük maksimum 2800 mg'ı aşmamak üzere günde iki kere 22.5 mg/kg (1.5ml) veya günde üç kere 17 mg/mg (1.1ml)'dır. Agenerase 4 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir. Amprenavirin farmakokinetik özellikleri ile ilgili olarak 65 yaşın üzerindeki hastalarda çalışma yapılmamıştır. Renal yetmezliği olan hastalarda Agenerase oral solüsyon dikkatle uygulanmalıdır. Hepatik yetmezliği bulunan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Agenerase dozu, orta derecede hepatik bozukluğu bulunan erişkin hastalarda günde iki kere 513 mg (34 ml), ağır hepatik bozukluğu olan erişkin hastalarda ise günde iki kere 342 mg (23 ml) dozuna düşürülmelidir. Hepatik yetmezliği olan çocuklar için doz önerisi yapılmamıştır.

Endikasyonları:

İnsan İmmun Yetersizlik Virüsü (HIV) ile enfekte hastaların tedavisinde diğer antiretroviral ajanlar ile kombinasyon halinde kullanılmak üzere endikedir.

Kontrendikasyonları:

Amprenavir veya içerdiği herhangi bir maddeye karşı bilinen hipersensitivitede kontrendikedir. Ciddi ve/veya yaşamı tehdit eden kardiyak aritmi olasılığından dolayı terfenadin ile birlikte uygulanmamalıdır. Astemizol ve sisaprit ile de benzer etkileşimler söz konusu olduğundan, bu ilaçlar da birlikte uygulanmamalıdır. Rifampisin ile birlikte uygulanmamalıdır. Rifampisin amprenavirin plazma AUC değerini yaklaşık %82 oranında düşürür.

Uyarılar:

Amprenavirin başlıca metabolizma ve atılım yolu karaciğerdir. Hepatik bozukluğu bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Dozu, orta derecede hepatik bozukluğu bulunan hastalarda ve ağır hepatik bozukluğu olan hastalarda düşürülmelidir. Amprenavir ile metabolik etkileşim potansiyeline sahip olduklarından dolayı hormonal kontraseptiflerin etkinlikleri azalabilir. Bu yüzden çocuk doğurma yaşında olan kadınlar için hormonların yanısıra güvenilir, bariyerli doğum kontrol yöntemleri önerilir. 4 yaşın altındaki çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır. Proteaz inhibitörleri ile tedavi edilen A ve B tipi hemofili hastalarında spontan deri hematomları ve hemartrozlar da dahil olmak üzere kanama artışı bildirilmiştir. Bazı hastalarda dışarıdan faktör VIII verilmiştir. Bildirilen vakaların yarısından fazlasında proteaz inhibitörü tedavisine devam edilmiş ya da tedavi kesilmiş ise bile yeniden başlanmıştır. Hemofilik hastalarda kanama artışı olasılığına karşı uyarılmalıdırlar. Hastalar, tedavilerin HIV'ı tamamen ortadan kaldırmadığı ve tekrar fırsatçı enfeksiyonlar veya HIV'ın diğer komplikasyonlarının gelişmesinin mümkün olabildiği hakkında bilgilendirilmelidir. Mevcut antiretroviral tedavilerin, HIV'ın cinsel ilişki veya kan kontaminasyonu ile başkalarına bulaşmasını önledikleri kanıtlanmamıştır. Gebelik kategorisi C'dir. Gebelikte kullanımının güvenilirliği doğrulanmamıştır. Potansiyel yararı fetusa vereceği potansiyel zarardan daha fazla olduğu taktirde gebelikte kullanılmalıdır. Amprenavirin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tedavi edilen annelerin bebeklerini emzirmemeleri önerilir. Bunun yanısıra uzmanlar tarafından mümkünse HIV enfeksiyonu bulunan kadınların, HIV'ın bulaşmasını önlemek amacıyla bebeklerini emzirmemeleri önerilmektedir.

Yan Etkileri:

Klinik çalışmalara göre, gastrointestinal olaylar (bulantı, diyare, şişkinlik ve kusma) en sık bildirilen istenmeyen etkilerdir. Bunların yanısıra oral/perioral parestezi, döküntü, baş ağrısı ve yorgunluk da tedavi ile ilişkili olarak bildirilmiştir. Döküntü genellikle tedavinin ikinci haftası boyunca ortaya çıkar ve tedavinin kesilmesine gerek kalmaksızın iki hafta içinde kendiliğinden kaybolur. Bununla birlikte döküntüler şiddetli de olabilirler, nitekim nadir olarak birkaç vakada Stevens Johnson sendromu bildirilmiştir. Hastaların sadece %3'ünde döküntülere bağlı olarak amprenavir tedavisi kesilmiştir. Seyrek olarak laboratuvar anormallikleri görülür. Genel olarak klinik açıdan anlamlı, en sık rastlanan laboratuvar anormallikleri yüksek transaminaz ve trigliserid seviyeleridir.

İlaç Etkileşimleri:

Amprenavir öncelikli olarak karaciğerde sitokrom P450 CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilir. Bu yüzden aynı metabolik yolu paylaşan veya CYP3A4 aktivitesini değiştiren ilaçlar amprenavirin farmakokinetiğini etkileyebilirler. Aynı şekilde amprenavir de aynı metabolik yolu kullanan diğer ilaçların farmakokinetiğini değiştirebilir. Terfenadin, sisaprit veya astemizol kontrendikedir. Birlikte uygulanmaları bu ürünlerin metabolizmasının yarışmalı inhibisyonuna yol açabilir ve yaşamı tehdit eden ciddi kardiyak aritmilere neden olabilir. Her ne kadar spesifik çalışmalar yapılmamış olsa da, uzun süreli sedasyon potansiyelinden dolayı CYP3A3 tarafından metabolize edilen güçlü sedatifler (örneğin, triazolam, midazolam) ile birlikte uygulamadan kaçınılmalıdır. Ergot türevleri ile birlikte uygulanmamalıdır. Amprenavirin, bağlanma bölgesinden kopmaya bağlı, klinik olarak anlamlı ilaç-ilaç etkileşimlerine girme potansiyeli düşüktür. Temel olarak alfa 1 asit glikoproteine bağlanır ve bu proteinle bağlanma yerinden kopma biçimindeki etkileşimine nadiren rastlanır. Zidovudin, lamivudin, abakavir, indinavir, sakinavir veya nelfinavir ile birlikte kullanıldığı zaman, hiçbir dozaj ayarlamasının yapılmasına gerek yoktur. ikili proteaz inhibitörleri kombinasyonlarında olduğu gibi farmakokinetik değişiklikler gözlendiğinde, antiviral etkinliğin devam ettiği klinik çalışmalarda gösterilmiştir. Rifampisin, amprenavirin plazma konsantrasyonunu yaklaşık %80 oranında düşürür. Amprenavirin rifabutin ile birlikte uygulanması, rifabutinin plazma AUC değerinde %200 oranında bir artışa ve rifabutin ile ilişkili advers olayların çoğalmasına yol açar. Eğer klinik olarak birlikte uygulanması gerekiyorsa rifabutin dozajının, önerilen dozajın en az yarısı kadar azaltılması gerekir. Dapson ve eritromisinin plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir. Ayrıca eritromisin de amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. İtrakonazolün plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından artırılabilir. İtrakonazol de amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. Alprazolam, klorazepat, diazepam ve flurazepamın serum konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir ve dolayısıyla aktiviteleri yükselebilir. Diltiazem, nikardipin, nifedipin ve nimodipinin serum konsantrasyonları ve dolayısıyla aktiviteleri ve toksisiteleri amprenavir tarafından arttırılabilir. Atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin ve simvatatinin serum konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir ve dolayısıyla aktiviteleri veya toksisiteleri yükselebilir. Efavirenz ve nevirapin, amprenavirin serum konsantrasyonlarını düşürebilir. Delavirdin amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. Östrojenler, progestojenler ve bazı glukokortikoidler amprenavir ile etkileşime girebilirler fakat bu etkileşimin yapısını ortaya koyacak yeterli bilgi yoktur. Amprenavir ile metabolik etkileşim potansiyeline sahip olduklarından dolayı hormonal kontraseptiflerin etkinlikleri azalabilir. Hypericum perforatum'un (St John's Wort) amprenavirle birlikte uygulanması amprenavirin serum seviyelerini düşürmektedir. Plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılan başka ajanlarda vardır, bunlardan bazıları şunlardır: klozapin, karbamazepin, simetidin, loratadin, pimozid ve varfarin. Simetidin ve ritonavir, amprenavirin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir. Antasitler (ve antasit içeriğinden dolayı didanozin) üzerine spesifik bir çalışma yapılmamıştır. Diğer proteaz inhibitörlerinden elde edilen verilere dayanılarak, absorbsiyonun engellenmesi olasılığından dolayı antasitlerin aynı anda verilmemesi gerektiği söylenebilir. İki uygulama arasında en az bir saatlik ara olması önerilir.

AGENERASE Kapsül

Etken Madde(ler):

Amprenavir 150 mg

Piyasa Şekilleri:

240 kapsül içeren polietilen şişelerde.

Kullanım Şekli:

Agenerase oral yoldan uygulanır ve yemeklerle birlikte veya aç olarak alınabilir. Agenerase'ın yutma zorluğu olan erişkin ve çocuklar için oral solüsyon formu da bulunmaktadır. Oral solüsyonla alınan amprenavir'in biyoyararlanımı kapsül formundakine göre %14 daha azdır. Bundan dolayı kapsül ve solüsyon formları arasında birebir doz ayarlanması mümkün değildir. Erişkinler ve adolesanlar (13 yaş üzeri) (Vücut ağırlığı 50kg'dan fazla olan): Agenerase'ın önerilen dozu diğer antiretroviral ajanlarla kombine olarak günde iki kere 1200 mg'dır. Çocuklar (4-12 yaş) (vücut ağırlığı 50kg'dan az olan): Agenerase kapsül'ün önerilen dozu diğer antiretroviral ajanlarla kombine olarak, günlük maksimum 2400 mg'ı aşmamak üzere günde iki kere 20 mg/kg veya günde üç kere 15 mg/kg'dır. Agenerase'ın 4 yaşın altındaki çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır . Amprenavirin farmakokinetik özellikleri ile ilgili olarak 65 yaşın üzerindeki hastalarda çalışma yapılmamıştır. Agenerase, hepatik bozukluğu bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Agenerase dozu, orta derecede hepatik bozukluğu bulunan hastalarda günde iki kere 450 mg, ağır hepatik bozukluğu olan hastalarda ise günde iki kere 300 mg dozuna düşürülmelidir.

Endikasyonları:

İnsan İmmun Yetersizlik Virüsü (HIV) ile enfekte hastaların tedavisinde diğer antiretroviral ajanlar ile kombinasyon halinde kullanılmak üzere endikedir.

Kontrendikasyonları:

Amprenavir veya içerdiği herhangi bir maddeye karşı bilinen hipersensitivitede kontrendikedir. Ciddi ve/veya yaşamı tehdit eden kardiyak aritmi olasılığından dolayı terfenadin ile birlikte uygulanmamalıdır. Astemizol ve sisaprit ile de benzer etkileşimler söz konusu olduğundan, bu ilaçlar da birlikte uygulanmamalıdır. Rifampisin ile birlikte uygulanmamalıdır. Rifampisin amprenavirin plazma AUC değerini yaklaşık %82 oranında düşürür.

Uyarılar:

Amprenavirin başlıca metabolizma ve atılım yolu karaciğerdir. Hepatik bozukluğu bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Dozu, orta derecede hepatik bozukluğu bulunan hastalarda ve ağır hepatik bozukluğu olan hastalarda düşürülmelidir. Amprenavir ile metabolik etkileşim potansiyeline sahip olduklarından dolayı hormonal kontraseptiflerin etkinlikleri azalabilir. Bu yüzden çocuk doğurma yaşında olan kadınlar için hormonların yanısıra güvenilir, bariyerli doğum kontrol yöntemleri önerilir. 4 yaşın altındaki çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır. Proteaz inhibitörleri ile tedavi edilen A ve B tipi hemofili hastalarında spontan deri hematomları ve hemartrozlar da dahil olmak üzere kanama artışı bildirilmiştir. Bazı hastalarda dışarıdan faktör VIII verilmiştir. Bildirilen vakaların yarısından fazlasında proteaz inhibitörü tedavisine devam edilmiş ya da tedavi kesilmiş ise bile yeniden başlanmıştır. Hemofilik hastalarda kanama artışı olasılığına karşı uyarılmalıdırlar. Hastalar, tedavilerin HIV'ı tamamen ortadan kaldırmadığı ve tekrar fırsatçı enfeksiyonlar veya HIV'ın diğer komplikasyonlarının gelişmesinin mümkün olabildiği hakkında bilgilendirilmelidir. Mevcut antiretroviral tedavilerin, HIV'ın cinsel ilişki veya kan kontaminasyonu ile başkalarına bulaşmasını önledikleri kanıtlanmamıştır. Gebelik kategorisi C'dir. Gebelikte kullanımının güvenilirliği doğrulanmamıştır. Potansiyel yararı fetusa vereceği potansiyel zarardan daha fazla olduğu taktirde gebelikte kullanılmalıdır. Amprenavirin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Tedavi edilen annelerin bebeklerini emzirmemeleri önerilir. Bunun yanısıra uzmanlar tarafından mümkünse HIV enfeksiyonu bulunan kadınların, HIV'ın bulaşmasını önlemek amacıyla bebeklerini emzirmemeleri önerilmektedir.

Yan Etkileri:

Klinik çalışmalara göre, gastrointestinal olaylar (bulantı, diyare, şişkinlik ve kusma) en sık bildirilen istenmeyen etkilerdir. Bunların yanısıra oral/perioral parestezi, döküntü, baş ağrısı ve yorgunluk da tedavi ile ilişkili olarak bildirilmiştir. Döküntü genellikle tedavinin ikinci haftası boyunca ortaya çıkar ve tedavinin kesilmesine gerek kalmaksızın iki hafta içinde kendiliğinden kaybolur. Bununla birlikte döküntüler şiddetli de olabilirler, nitekim nadir olarak birkaç vakada Stevens Johnson sendromu bildirilmiştir. Hastaların sadece %3'ünde döküntülere bağlı olarak amprenavir tedavisi kesilmiştir. Seyrek olarak laboratuvar anormallikleri görülür. Genel olarak klinik açıdan anlamlı, en sık rastlanan laboratuvar anormallikleri yüksek transaminaz ve trigliserid seviyeleridir.

İlaç Etkileşimleri:

Amprenavir öncelikli olarak karaciğerde sitokrom P450 CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edilir. Bu yüzden aynı metabolik yolu paylaşan veya CYP3A4 aktivitesini değiştiren ilaçlar amprenavirin farmakokinetiğini etkileyebilirler. Aynı şekilde amprenavir de aynı metabolik yolu kullanan diğer ilaçların farmakokinetiğini değiştirebilir. Terfenadin, sisaprit veya astemizol kontrendikedir. Birlikte uygulanmaları bu ürünlerin metabolizmasının yarışmalı inhibisyonuna yol açabilir ve yaşamı tehdit eden ciddi kardiyak aritmilere neden olabilir. Her ne kadar spesifik çalışmalar yapılmamış olsa da, uzun süreli sedasyon potansiyelinden dolayı CYP3A3 tarafından metabolize edilen güçlü sedatifler (örneğin, triazolam, midazolam) ile birlikte uygulamadan kaçınılmalıdır. Ergot türevleri ile birlikte uygulanmamalıdır. Amprenavirin, bağlanma bölgesinden kopmaya bağlı, klinik olarak anlamlı ilaç-ilaç etkileşimlerine girme potansiyeli düşüktür. Temel olarak alfa 1 asit glikoproteine bağlanır ve bu proteinle bağlanma yerinden kopma biçimindeki etkileşimine nadiren rastlanır. Zidovudin, lamivudin, abakavir, indinavir, sakinavir veya nelfinavir ile birlikte kullanıldığı zaman, hiçbir dozaj ayarlamasının yapılmasına gerek yoktur. ikili proteaz inhibitörleri kombinasyonlarında olduğu gibi farmakokinetik değişiklikler gözlendiğinde, antiviral etkinliğin devam ettiği klinik çalışmalarda gösterilmiştir. Rifampisin, amprenavirin plazma konsantrasyonunu yaklaşık %80 oranında düşürür. Amprenavirin rifabutin ile birlikte uygulanması, rifabutinin plazma AUC değerinde %200 oranında bir artışa ve rifabutin ile ilişkili advers olayların çoğalmasına yol açar. Eğer klinik olarak birlikte uygulanması gerekiyorsa rifabutin dozajının, önerilen dozajın en az yarısı kadar azaltılması gerekir. Dapson ve eritromisinin plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir. Ayrıca eritromisin de amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. İtrakonazolün plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından artırılabilir. İtrakonazol de amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. Alprazolam, klorazepat, diazepam ve flurazepamın serum konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir ve dolayısıyla aktiviteleri yükselebilir. Diltiazem, nikardipin, nifedipin ve nimodipinin serum konsantrasyonları ve dolayısıyla aktiviteleri ve toksisiteleri amprenavir tarafından arttırılabilir. Atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, pravastatin ve simvatatinin serum konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılabilir ve dolayısıyla aktiviteleri veya toksisiteleri yükselebilir. Efavirenz ve nevirapin, amprenavirin serum konsantrasyonlarını düşürebilir. Delavirdin amprenavirin serum konsantrasyonlarını arttırabilir. Östrojenler, progestojenler ve bazı glukokortikoidler amprenavir ile etkileşime girebilirler fakat bu etkileşimin yapısını ortaya koyacak yeterli bilgi yoktur. Amprenavir ile metabolik etkileşim potansiyeline sahip olduklarından dolayı hormonal kontraseptiflerin etkinlikleri azalabilir. Hypericum perforatum'un (St John's Wort) amprenavirle birlikte uygulanması amprenavirin serum seviyelerini düşürmektedir. Plazma konsantrasyonları amprenavir tarafından arttırılan başka ajanlarda vardır, bunlardan bazıları şunlardır: klozapin, karbamazepin, simetidin, loratadin, pimozid ve varfarin. Simetidin ve ritonavir, amprenavirin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir. Antasitler (ve antasit içeriğinden dolayı didanozin) üzerine spesifik bir çalışma yapılmamıştır. Diğer proteaz inhibitörlerinden elde edilen verilere dayanılarak, absorbsiyonun engellenmesi olasılığından dolayı antasitlerin aynı anda verilmemesi gerektiği söylenebilir. İki uygulama arasında en az bir saatlik ara olması önerilir.